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 食欲素(食欲素AOX-A以及食欲素BOX-B)是由两个研究组在1998年发 现的新型神经肽,食欲素A是一种33氨基酸肽,而食欲素B是一种观氨基酸肽(Mkurai T.等人,Cell199892573-585)。食欲素由外侧下丘脑的分离神经元生成,并结合至G-蛋 白-偶合的受体(OX1OX2受体)。食欲素-1受体(OX1)OX-A具有选择性,而食欲素-2受体(OX2)能够结合OX-AOX-B。据发现食欲素能刺激大鼠体内的食物消耗,从而提示 了这些肽作为调节取食行为的中枢反馈机制的介质的生理作用(Mkurai T.等人,Cell, 1998,92,573-585)。另一方面,另有观察发现食欲素调节睡眠和觉醒的状态,从而为嗜睡症以及失眠和其他睡眠障碍提供了潜在的新型治疗方法(Chemelli R. M.等人,Cell199998,437-451)。此外,食欲素信号转导在与成瘾相关的神经可塑性的腹侧被盖区中的关键作 用的体外和体内证据已被发表(S. L. Borgland等人Neuron200649589-601)

    睡眠觉醒的规律受多种因素的影响,现已证实其中食欲肤的中枢调节作用相当重要。食欲肽和中枢神经系统,特别是下丘脑中多种调节睡眠-觉醒的生物活性物质有着不同程度的联系。在调睡眠-觉醒的相关区域,存在大量的受体OX1 OX2 与高表达的X1R OX2R 前体mRNA ,这提示食欲肤AB 均对睡眠-觉醒的调节有影响。

  默克公司已向美国FDA 递交了suvorexant用于治疗失眠的上市申请,而据最新消息,FDA在最近的批复函中,因安全性问题,未能批准本品30 40 mg 剂量的使用,但要求厂商就本品101520 mg 低剂量的长期安全性和有效性进行进一步临床论证。国际知名的SI 集团分析师MarkSchoenebaum 预计,FDA 很有可能批准低剂量本品上市。若本品获批,它将成为首个上市的口服OX1 /OX2双重拮抗剂类抗失眠药。

 

 

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